YAP-TEAD共价破坏剂抑制缺陷Hippo信号数据集

数据集获取

源站：https://doi.org/10.5061/dryad.rxwdbrvbn

标准获取流程：

1. 访问源站链接，注册/登录账号；
2. 进入数据集详情页，按页面指引申请权限或直接下载；
3. 部分平台提供 SDK，例如：
   • OpenDataLab: pip install openxlab 后 openxlab.dataset.get(...)
   • ModelScope: pip install modelscope 后 modelscope download
   • 天池: 登录后页面提供直链下载
     以源站「数据下载/使用文档」页面为准。

数据集大小约 7.8 MB。

数据说明

转录因子TEAD与其共激活因子YAP/TAZ一起，是Hippo通路的关键转录调节因子。YAP激活TEAD转录已在多种恶性肿瘤中有所体现，这一复合体成为药物发现中有前景的靶点。在此，我们采用共价片段筛选策略，并结合基于结构的设计，开发出一种不可逆TEAD抑制剂MYF-03-69。通过一系列体外和基于细胞的实验，我们证明MYF-03-69通过与TEAD棕榈酸口袋的共价结合，破坏YAP-TEAD的关联，抑制TEAD转录活性，并抑制Hippo信号缺陷的恶性胸膜间皮瘤(MPM)的细胞生长。此外，对903种癌细胞系的细胞活力筛选显示，TEAD-YAP依赖性与对MYF-03-69的敏感性之间存在高度相关性。

为验证MYF-03-69作为一种强效且选择性的pan-TEAD抑制剂，我们采用简化的半胱氨酸活性基础蛋白质谱分析（SLC-ABPP）方法，对MYF-03-69在半胱氨酸标记上的全蛋白质组选择性特征进行了探究，并生成了电子表格“Supplementary_Dataset_1._Proteome-wide_selectivity_profile_of_MYF-03-69_on_cysteines_labeling_using_SLC-ABPP_approach”。我们使用了半胱氨酸反应性脱硫生物素碘乙酰胺（DBIA）探针，据报道该探针可映射超过8，000个半胱氨酸，并对经0.5、2、10或25 µM MYF-03-69预处理3小时的NCI-H226细胞进行了竞争性研究，实验设三组重复。与DMSO对照组相比，被共价修饰超过50%（竞争比率CR>2）的半胱氨酸被分析并归属至相应的蛋白质靶点。在DMSO对照组中，尽管DBIA总共映射了12，498个半胱氨酸，但未检测到TEAD PBP半胱氨酸。这可能是因为TEAD1-4蛋白丰度较低，和/或PBP半胱氨酸在生理条件下大多被棕榈酸修饰，导致其无法被标记。在映射的12，498个半胱氨酸中，

数据加载示例（图像类）

from PIL import Image
import glob, os

files = (glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.png"), recursive=True)
       + glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.jpg"), recursive=True)
       + glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.tif"), recursive=True))
print("图像文件数:", len(files))
img = Image.open(files[0]); print("尺寸/模式:", img.size, img.mode)

# torchvision Dataset 方式:
# from torchvision import datasets
# ds = datasets.ImageFolder(path)  # 要求 子目录=类别

目录组织与标注格式以源站说明和下载后实际文件为准。