Cipargamin作为抗巴贝虫候选药物的药效与作用机制

该数据集来自 Dryad,围绕 Cipargamin(CIP)作为抗巴贝虫候选药物开展研究。研究评估了 CIP 对巴贝虫属的体外生长抑制效果,并探究其对 B. gibsoni 的作用机制

DryadDryad
datacite
浏览 5
基因组回归FOS: Biological sciencesBabesia sppCipargaminDrug resistanceBabesia
Efficacy and mechanism of action of cipargamin as an antibabesial drug candidate

基本信息

模态
基因组
大小
0.000046892 GB
任务类型
回归
许可
Creative Commons Zero v1.0 Universal
创建/更新时间
2026-11-08
版本
14

资源简介

Cipargamin作为抗巴贝虫候选药物的药效与作用机制

Efficacy and mechanism of action of cipargamin as an antibabesial drug candidate

该数据集来自 Dryad,围绕 Cipargamin(CIP)作为抗巴贝虫候选药物开展研究。研究评估了 CIP 对巴贝虫属的体外生长抑制效果,并探究其对 B. gibsoni 的作用机制。数据涵盖 CIP 对 B. bovis 和 B. gibsoni 的 IC50 值、体内抑制 B. microti 与 B. rodhaini 生长的结果,以及 BgATP4 中 L921V 和 L921I 突变介导的耐药性。可用于抗巴贝虫药物筛选、耐药机制与药效评价研究(来源 DOI 解析,Creative Commons Zero v1.0 Universal 许可)。

【数据集背景】

源站首次发布:2025。

【数据内容】

源站描述(机器翻译,仅供参考):巴贝虫病是由巴贝虫属的红细胞内寄生原虫引起的疾病。当前的化疗方法伴有副作用和寄生虫复发。因此,开发针对巴贝虫的高效药物至关重要。Cipargamin(CIP)已显示出对顶复门寄生虫的抑制作用,主要是对疟原虫和弓形虫。本研究评估了 CIP 对巴贝虫属的生长抑制特性,并研究了 CIP 对 B. gibsoni 的作用机制。CIP 对 B. bovis 和 B. gibsoni 体外生长的半数抑制浓度(IC50)值分别为 20.2 ± 1.4 nM 和 69.4 ± 2.2 nM。CIP 在体内显著抑制了 B. microti 和 B. rodhaini 的生长。BgATP4 中的 L921V 和 L921I 突变赋予了耐药性,使对 CIP 的敏感性分别降低了 6.1 倍和 12.8 倍。CIP 对 BgATP4 相关

【主题与分类】

主题标签:Babesia spp、Cipargamin、Drug resistance、Babesia。本站分类:感染性疾病。

【获取与许可】

源站页面:https://datadryad.org/dataset/doi:10.5061/dryad.8kprr4z02

使用许可:Creative Commons Zero v1.0 Universal。

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    • 天池: 登录后页面提供直链下载
      以源站「数据下载/使用文档」页面为准。

数据集大小约 46.9 KB。

数据说明

Babesiosis is a disease brought on by intraerythrocytic parasites of the genus Babesia. Current chemotherapies are accompanied by side effects and parasite relapse. Therefore, it is crucial to develop highly effective drugs against Babesia. Cipargamin (CIP) has shown inhibition against apicomplexan parasites, mainly Plasmodium and Toxoplasma. This study evaluated the growth-inhibiting properties of CIP against Babesia spp. and investigated the mechanism of CIP on B. gibsoni. The half inhibitory concentration (IC50) values of CIP against the in vitro growth of B. bovis and B. gibsoni were 20.2 ± 1.4 nM and 69.4 ± 2.2 nM, respectively. CIP significantly inhibited the growth of B. microti and B. rodhaini in vivo. Resistance was conferred by L921V and L921I mutations in BgATP4, which reduced the sensitivity to CIP by 6.1- and 12.8-fold. The inhibitory potency of CIP against BgATP4-associated ATPase activity was moderately reduced in mutant strains, with a 1.3-fold and 2.4-fold decrease in BgATP4L921V and BgATP4L921I, respectively, compared to that of BgATP4WT. An in-silico investigation revealed reductions in affinity for CIP binding to BgATP4L921V and BgATP4L921I compared to BgATP4WT. Resistant strains showed no significant cross-resistance to atovaquone (ATO) or tafenoquine succinate (TQ), with less than a one-fold change in IC50 values. Combining CIP with TQ effectively eliminated B. microti infection in SCID mice with no relapse, and parasite DNA was not detected by qPCR within 90 days post-infection. Our findings reveal the efficacy of CIP as an anti-babesial agent, its limitations as a monotherapy due to resistance development, and the potential of combination therapy with TQ to overcome said resistance and achieve complete parasite clearance.

数据加载示例(图像类)

from PIL import Image
import glob, os

files = (glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.png"), recursive=True)
       + glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.jpg"), recursive=True)
       + glob.glob(os.path.join(path, "**", "*.tif"), recursive=True))
print("图像文件数:", len(files))
img = Image.open(files[0]); print("尺寸/模式:", img.size, img.mode)

# torchvision Dataset 方式:
# from torchvision import datasets
# ds = datasets.ImageFolder(path)  # 要求 子目录=类别

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