设计用于探究脊索瘤中EGFR与GAK关系的Cyclin G相关激酶(GAK)/表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂集合

该数据集是一个针对脊索瘤骨癌设计的抑制剂化合物集合,数据模态包括化学结构和生物活性数据,通过体外和细胞内实验表征了Cyclin G相关激酶(GAK)与表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂的活性,并利用全激酶组筛选验证了其选择性,主要用于研究脊索瘤的靶向治疗机制、激酶抑制剂筛选以及相关药物发现工作。

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2019-04-19 更新
浏览 32
分类EGFRantiproliferative effectsCyclin G Associated Kinasechordoma inhibitorsepidermal growth factor receptorkinome-wide screenspectrum profileschordoma bone cancerscell target engagement assayscyclin GGAK inhibition
Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship of EGFR and GAK in Chordoma

基本信息

大小
0.000003675 GB
任务类型
分类
许可
CC BY-NC 4.0
创建/更新时间
2019-04-19
版本
v1

资源简介

设计用于探究脊索瘤中EGFR与GAK关系的Cyclin G相关激酶(GAK)/表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂集合

【数据集背景】

本数据集源站标题为《Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal

Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship

of EGFR and GAK in Chordoma》。配套论文《Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship of EGFR and GAK in Chordoma》发表于 Journal of Medicinal Chemistry(2019),DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00350。源站首次发布:2019-04-11。

【数据内容】

源站原始描述:We describe the design of a set of inhibitors to investigate the relationship between cyclin G associated kinase (GAK) and epidermal growth factor receptor (EGFR) in chordoma bone cancers. These compounds were characterized both in vitro and using in cell target engagement assays. The most potent chordoma inhibitors were further characterized in a kinome-wide screen demonstrating narrow spectrum profiles. While we observed a direct correlation between EGFR and antiproliferative effects on chordo…

主表 jm9b00350_si_002.csv 含 14 列、样本前 37 行结构完整。

【数据结构与技术规格】

文件数 1 个,合计 3.67 KB。jm9b00350_si_002.csv:text/plain,3.67 KB。数据集 DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00350.s002。

【主题与分类】

源站学科分类:Biochemistry、Cell Biology、Genetics、Pharmacology、Chemical Sciences not elsewhere classified、Biological Sciences not elsewhere classified。主题标签:EGFR、antiproliferative effects、Cyclin G Associated Kinase、chordoma inhibitors、epidermal growth factor receptor、kinome-wide screen、spectrum profiles、chordoma bone cancers、cell target engagement assays、cyclin G。

【适用方向】

结构化表格数据可直接用于统计建模、特征工程与队列分析。源站学科分类标注为 Biochemistry、Cell Biology、Genetics、Pharmacology、Chemical Sciences not elsewhere classified、Biological Sciences not elsewhere classified。

【获取与许可】

源站页面:https://acs.figshare.com/articles/dataset/Design_of_a_Cyclin_G_Associated_Kinase_GAK_Epidermal_Growth_Factor_Receptor_EGFR_Inhibitor_Set_to_Interrogate_the_Relationship_of_EGFR_and_GAK_in_Chordoma/8018573

使用许可:CC BY-NC 4.0(https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/)。

规范引用:Asquith, Christopher R. M.; M. Naegeli, Kaleb; East, Michael P.; Laitinen, Tuomo; M. Havener, Tammy; Wells, Carrow I.; et al. (2019). Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship of EGFR and GAK in Chordoma. ACS Pu…

【使用注意】

· 源站最后修改于 2023-05-31,引用时请注意版本时效。

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数据说明

该数据集是一个用于研究脊索瘤(一种骨癌)中Cyclin G相关激酶(GAK)与表皮生长因子受体(EGFR)关系的抑制剂集合。数据集包含一系列经过设计的抑制剂化合物,这些化合物通过体外实验和细胞内靶点结合实验进行表征,其中对脊索瘤抑制效果最强的化合物还通过全激酶组筛选验证了其窄谱特性。数据来源为实验研究,主要应用于脊索瘤的靶向治疗机制探索、激酶抑制剂筛选以及药物发现等领域。

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