脑渗透性口服生物可利用ALK2抑制剂药代动力学数据集
该数据集来自 zenodo.org，收录 M4K Pharma 针对 DIPG 开发的 ALK2 抑制剂化合物（M4K2009、M4K2281、M4K2308）在小鼠体内系列研究中的药代动力学与 DMPK 评价数据，涵盖口服与腹腔给药暴露分析及剂量递增研究，共 2 个文件（Excel 数据表与 PD
基本信息
资源简介
脑渗透性口服生物可利用ALK2抑制剂药代动力学数据集
Pharmacokinetics of brain-penetrant, orally bioavailable ALK2 inhibitor
该数据集来自 zenodo.org，收录 M4K Pharma 针对 DIPG 开发的 ALK2 抑制剂化合物（M4K2009、M4K2281、M4K2308）在小鼠体内系列研究中的药代动力学与 DMPK 评价数据，涵盖口服与腹腔给药暴露分析及剂量递增研究，共 2 个文件（Excel 数据表与 PDF 文档）。可用于了解上述化合物的体内暴露特征、脑渗透性与组织分布，支撑 DIPG 候选药物的药代性质比较与后续开发决策（来源 Zenodo，cc-by-4.0 许可）。
【数据集背景】
源站首次发布：2026-06-08。
【数据内容】
源站描述（机器翻译，仅供参考）：弥漫性内生性桥脑胶质瘤（DIPG）是一种罕见且侵袭性强的儿童癌症，位于脑干脑桥区域，被归类为更广泛的 H3 K27M 突变型弥漫性中线胶质瘤（DMG）。由于患者群体小、风险高，传统药物开发模式难以应对 DIPG 这类罕见病。M4K Pharma 专注于开发一种 ALK2 酶抑制剂，这是首个专为 DIPG 设计的治疗药物。我们利用靶向该蛋白的高效、选择性且具类药性的分子，为受这一毁灭性疾病影响的儿童创造有前景的治疗选择。以下条目包括 ALK2 抑制剂化合物（包括 M4K2009、M4K2281 和 M4K2308）在一系列体内小鼠研究中的 PK 和 DMPK 评价。数据集包括口服（PO）和腹腔（IP）暴露分析、剂量递增研究，
【数据结构与技术规格】
文件数 2 个，合计 16.83 MB。数据集 DOI：10.5281/zenodo.20587383。
【主题与分类】
主题标签：M4K、DIPG、ALK2、Mouse Model、Open Science、Pediatrics、Pharmacokinetics (PK)、DMPK、Blood-brain barrier (BBB)、Brain exposure。本站分类：神经系统疾病。
【获取与许可】
源站页面：https://zenodo.org/records/20587383
使用许可：cc-by-4.0。
【使用注意】
· 源站最后修改于 2026-06-23，引用时请注意版本时效。
下载信息
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使用方式
数据集获取（Zenodo 公开直链）
curl -L -o "M4K_PK DMPK_Dataset.xlsx" "https://zenodo.org/api/records/20587383/files/M4K_PK%20DMPK_Dataset.xlsx/content"
curl -L -o "M4K_PK DMPK_2026.pdf" "https://zenodo.org/api/records/20587383/files/M4K_PK%20DMPK_2026.pdf/content"
文件清单
M4K_PK DMPK_Dataset.xlsx（8.8 MB）M4K_PK DMPK_2026.pdf（7.3 MB）
数据集大小约 16.8 MB。
数据说明
弥漫性内生性脑桥胶质瘤（DIPG）是一种罕见且侵袭性强的儿童癌症，位于脑干脑桥区域，被归类为更广泛的H3 K27M突变型弥漫性中线胶质瘤（DMG）类别。传统药物开发模式因患者群体小和高风险而难以应对DIPG等罕见疾病。M4K Pharma专注于开发ALK2酶抑制剂，这是首个专门为DIPG设计的治疗药物。我们利用针对该蛋白的高效、选择性和类药物分子，为受这种毁灭性疾病影响的儿童创造有前景的治疗选择。以下条目包括ALK2抑制剂化合物（包括M4K2009、M4K2281和M4K2308）在一系列体内小鼠研究中的PK和DMPK评估。数据集包括口服（PO）和腹腔注射（IP）暴露分析、剂量递增研究、制剂比较、BBB穿透评估、组织分布测量，以及概述给药方案、样本采集程序 and 生物分析研究方法的研究方案。
此外，这些研究表征了M4K2281通过N-去甲基化向M4K2308的代谢转化，并比较了多种ALK2抑制剂候选化合物的脑暴露特征。综合来看，这些数据提供了对全身暴露、组织分布、代谢稳定性和中枢神经系统渗透性的整合评估，以支持针对DIPG的脑渗透性ALK2抑制剂的选择和优化。随附文件还包括关键药代动力学参数，包括Cmax、曲线下面积（AUC）、半衰期（T½）、平均驻留时间（MRT）、剂量比例性分析以及脑-血浆比值测量，这些参数为化合物进入IND申报开发阶段提供依据。项目关键术语和定义表。关键术语 定义 药代动力学（PK） 研究药物在体内随时间如何被吸收、分布、代谢和消除的学科。药物代谢与药代动力学（DMPK） 对化合物的吸收、分布、代谢、排泄和总体暴露进行评估，以支持药物开发。Bl
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