6-氨基[1,2,5]噁二唑[3,4-b]吡嗪-5-醇衍生物作为STAM小鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中的有效线粒体解偶联剂数据集

该数据集包含一系列6-氨基[1,2,5]噁二唑[3,4-b]吡嗪-5-醇衍生物在STAM小鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中的实验数据,数据模态包括化学结构、体外细胞代谢数据、动物体内药代动力学参数以及肝脏病理学临床指标,主要用于评估线粒体解偶联剂作为NASH治疗药物的药效、安全性与作用机制研究。

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2020-05-11 更新
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pyrazin -5-ol DerivativesSTAM mouse modelNAFLD activity scoreEfficacious Mitochondrial Uncouplersmolecule mitochondrial uncouplerscompound SHS 4121705mitochondrial uncouplers show promiseoxygen consumption rateECliver triglyceride levelsNASH12 i
6‑Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4‑b]pyrazin-5-ol Derivatives as Efficacious Mitochondrial Uncouplers in STAM Mouse Model of Nonalcoholic Steatohepatitis

基本信息

大小
0.000005969 GB
许可
CC BY-NC 4.0
创建/更新时间
2020-05-11
版本
v1

资源简介

6-氨基[1,2,5]噁二唑[3,4-b]吡嗪-5-醇衍生物作为STAM小鼠非酒精性脂肪性肝炎模型中的有效线粒体解偶联剂数据集

【数据集背景】

本数据集源站标题为《6‑Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4‑b]pyrazin-5-ol Derivatives as Efficacious Mitochondrial

Uncouplers in STAM Mouse Model of Nonalcoholic Steatohepatitis》。配套论文《6-Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4-

<i>b</i>

]pyrazin-5-ol Derivatives as Efficacious Mitochondrial Uncouplers in STAM Mouse Model of Nonalcoholic Steatohepatitis》发表于 Journal of Medicinal Chemistry(2020),DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c00542。源站首次发布:2020-05-27。

【数据内容】

源站原始描述:Small molecule mitochondrial uncouplers have recently garnered great interest for their potential in treating nonalcoholic steatohepatitis (NASH). In this study, we report the structure–activity relationship profiling of a 6-amino­[1,2,5]­oxadiazolo­[3,4-b]­pyrazin-5-ol core, which utilizes the hydroxy moiety as the proton transporter across the mitochondrial inner membrane. We demonstrate that a wide array of substituents is tolerated with this novel scaffold that increased cellular metabolic r…

【数据结构与技术规格】

文件数 1 个,合计 5.97 KB。jm0c00542_si_002.csv:text/plain,5.97 KB。数据集 DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c00542.s002。

【主题与分类】

源站学科分类:Biochemistry、Cell Biology、Genetics、Physiology、Pharmacology、Biotechnology。主题标签:pyrazin -5-ol Derivatives、STAM mouse model、NAFLD activity score、Efficacious Mitochondrial Uncouplers、molecule mitochondrial uncouplers、compound SHS 4121705、mitochondrial uncouplers show promise、oxygen consumption rate、EC、liver triglyceride levels。

【适用方向】

源站学科分类标注为 Biochemistry、Cell Biology、Genetics、Physiology、Pharmacology、Biotechnology。

【获取与许可】

源站页面:https://acs.figshare.com/articles/dataset/6_Amino_1_2_5_oxadiazolo_3_4_i_b_i_pyrazin-5-ol_Derivatives_as_Efficacious_Mitochondrial_Uncouplers_in_STAM_Mouse_Model_of_Nonalcoholic_Steatohepatitis/12377993

使用许可:CC BY-NC 4.0(https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/)。

规范引用:Salamoun, Joseph M.; Garcia, Christopher J.; Hargett, Stefan R.; Murray, Jacob H.; Chen, Sing-Young; Beretta, Martina; et al. (2020). 6‑Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4‑b]pyrazin-5-ol Derivatives as Efficacious Mitochondrial Uncouplers in STAM Mouse Model of Nonalcoholic Steatohepatitis. ACS Publications.…

【使用注意】

· 源站最后修改于 2023-06-02,引用时请注意版本时效。

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数据说明

该数据集包含针对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的6-氨基[1,2,5]噁二唑[3,4-b]吡嗪-5-醇衍生物的结构-活性关系数据与动物实验数据。数据来源于STAM小鼠模型实验,包括化合物在L6成肌细胞中的体外氧消耗率(EC50值)、小鼠口服生物利用度与肝脏暴露水平,以及药物干预后肝脏甘油三酯水平、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、NAFLD活动度评分和纤维化等临床指标的变化。数据集主要用于NASH药物开发研究,特别是线粒体解偶联剂作为潜在治疗药物的药效评估与作用机制探索。

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